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Câmara Técnica
de Cosméticos - CATEC
Parecer Técnico nº 5, de 23
de agosto de 2005
Assunto: Avaliação toxicológica
do nicotinato de metila
Considerando que o nicotinato de metila é um éster
do álcool metílico e do ácido nicotínico,
com característica polar, muito solúvel em água
e álcool etílico (1, 6,10);
Considerando que o nicotinato de metila possui ação
vasodilatadora 5 minutos após a aplicação,
atingindo valor máximo entre 15 e 30 minutos, mantendo-se
por pelo menos 60 minutos e diminuindo em até 2 horas.
Este processo promove aumento da circulação cutânea
com extravasamento de sangue nos capilares periféricos
localizados na derme e junção derme-epiderme, manifestado
pelo efeito rubefaciente imediato (eritema cutâneo) e o
calor é dissipado por irradiação e condução;
não induz resposta imunológica e nem formação
de edema (3, 4, 6, 8, 10 a 15);
Considerando que o mecanismo de ação vasodilatador
do nicotinato de metila envolve ação direta na musculatura
lisa e/ou o envolvimento de um mediador, induzindo resposta inflamatória
com elevação do nível de prostaglandina D2
(PGD2) em cerca de 58 a 122 vezes, variando a resposta nas diferentes
partes do corpo (8,10,12-14);
Considerando que a ação do nicotinato de metila
na pele humana se manifesta visualmente em valores de concentração
reduzidos, de acordo com o veículo, sendo: 1 mM (0,0137%)
em tampão fosfato pH 6,8 e existindo dependência
entre o efeito e tempo de aplicação; 0,2 a 1 mM
(0,0027 a 0,0137%) na mistura álcool isopropílico
e propilenoglicol (3:1) e 10 mM (0,137%) em solução
aquosa. Existe dependência do efeito do nicotinato de metila
no intervalo de concentração de 0,1 a 1 mM (12-13)
;
Considerando que pelas suas propriedades, o nicotinato de metila
é empregado nas formulações de uso tópico
como promotor de penetração e permeação
cutânea de substâncias ativas incorporadas, sendo
que a velocidade de fluxo não é afetada, aparentemente,
pelo tipo de veículo ou excipiente, sendo próxima
para valores de concentração entre 0,25 e 1%, embora
com maior intensidade de reação para a última.
A velocidade de fluxo é influenciada também pelo
período do dia em que ocorrer a administração,
sendo máxima durante o período da manhã e
mínimo à noite; pela utilização do
ultrassom, que eleva a capacidade de penetração
para substâncias ativas de natureza polar; e pela raça,
sendo crescente na seqüência negros, asiáticos,
caucasianos, hispânicos (3 a 10, 13 a 15);
Considerando que até o momento, não existem relatos
na literatura científica de estudos envolvendo a segurança
de uso e a eficácia do nicotinato de metila com finalidades
cosméticas.
Considerando o exposto, a Câmara Técnica de Cosméticos
recomenda e a Gerência-Geral de Cosméticos determina:
1- Que os produtos cosméticos contendo nicotinato de metila
sejam classificados como Grau 2, devendo ser apresentado à
Autoridade Sanitária, para fins de registro: testes de
segurança (irritabilidade primária, acumulada e
sensibilização) do produto acabado.
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