Módulo 1
Conceitos gerais
Propriedades
Antimicrobianos
   ß-Lactâmicos
 Tetraciclinas
 Novos antimicrobianos
Mecanismos de ação
Bibliografia
Antimicrobianos - Base Teóricas e Uso Clínico
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico

6. Macrolídeos

6.1. Conceito e classificação


São um grupo de antimicrobianos quimicamente constituídos por um anel macrocíclico de lactona, ao qual ligam-se um ou mais açúcares. Pertencem a este grupo azitromicina, claritromicina, eritromicina, espiramicina, miocamicina, roxitromicina, etc. O espectro de ação é semelhante, diferindo apenas na potência contra alguns microrganismos.


Eritromicina
Isolada em 1952, a partir do actinomiceto Streptomyces erythraeus, a eritromicina possui amplo espectro de ação que inclui bactérias gram-positivas, além de treponemas, micoplasma e clamídias. É inativa contra enterobacteriaceas e Pseudomonas spp..


Claritromicina
Altamente ativa contra bactérias gram-positivas, sendo 2 a 4 vezes mais ativa do que a eritromicina contra a maioria dos estreptococos e estafilococos sensíveis à oxacilina. A atividade da claritromicina contra as bactérias gram-negativas é semelhante a da eritromicina, embora um pouco mais ativa contra a M. catarrhalis. A atividade contra anaeróbios é modesta, semelhante à eritromicina.


Azitromicina
Sua estrutura difere da eritromicina porque no anel de lactona contém um átomo de nitrogênio. Alguns autores podem classificá-la como um novo grupo de antimicrobiano, denominado de azalídeos. Este rearranjo aumentou o espectro de atividade da droga, garantiu um nível tecidual sustentado, superior ao nível sérico e proporcionou uma meia-vida tecidual prolongada que permite diminuição da dose durante o tratamento. A azitromicina difere da eritromicina e da claritromicina por ter maior atividade contra bactérias gram-negativas, em particular H. influenzae. Entretanto, a maioria das enterobactérias são intrinsecamente resistentes, porque não conseguem penetrar na membrana externa efetivamente.


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RMcontrole. 2007